Opis

Pošlji povpraševanje

Predstavitev izdelka

Sildenafil je zdravilo za zdravljenje moške erektilne disfunkcije, ki je bilo nenamerno izumljeno med razvojem zdravil za zdravljenje bolezni srca in ožilja. To je citrat sildenafila, selektivni zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5), specifičen za ciklični gvanozin fosfat (cGMP), zaradi česar se lahko bolniki z erektilno disfunkcijo naravno odzovejo na spolno stimulacijsko erektilno reakcijo.

Opis izdelka

CAS: 139755-83-2

EINECS: 252-082-4

Videz: bel prah

MF: C22H30N6O4S

MW: 474,58

Preskusna metoda: HPLC

Rok uporabnosti: 24 mesecev

COA

Testi	Specifikacije	Rezultat
Opis	Beli ali skoraj beli kristalinični prah	Beli kristalinični prah
Topnost	Tekočina v Ach, rahlo topna v metanolu, skoraj netopna v kloroformu	Izpolnjuje
HPLC	Upoštevajte standard	Izpolnjuje
A292/A227	2.28~2.42	2.36
IR	IR mora biti v skladu z referenčnim standardnim spektrom	Izpolnjuje
Citrat	Pozitivno	Izpolnjuje
Kislost	3.0~5.0	3.63
Izguba pri sušenju	≤1.0%	0.32%
Ostanki pri vžigu	≤0.1%	0.04%
Težke kovine	≤10 ppm	Izpolnjuje
Ustrezna nečistoča	≤0.5%	0.28%
Metanol	≤0.3%	0.02%
Metilen diklorid	≤0.06%	0.02%
N, N-dimetil formamid	≤0.088%	Izpolnjuje
Esej	98.0~99.9%	99.10%

Farmakološko delovanje

Sildenafil je selektivni zaviralec fosfodiesteraze tipa 5 cikličnega gvanozin fosfata (cGMP) (PDG5) in je peroralno zdravilo za zdravljenje ED. Fiziološki mehanizem normalne erekcije penisa vključuje sproščanje dušikovega oksida (NO) v telesu med spolno stimulacijo. Dušikov oksid aktivira gvanilat-ciklazo v gladkih mišičnih celicah kavernoznega telesa, kar vodi do zvišanja ravni cGMP, zaradi česar se gladke mišice v kavernoznem telesu sprostijo, kavernozni sinusi se razširijo in kri teče v penis. penis pokončen. Bolniki z erektilno disfunkcijo so v glavnem posledica sprostitve gladkih mišic kavernoznega telesa. Sildenafil nima neposrednega sprostitvenega učinka na izolirano človeško kavernozno telo, lahko pa okrepi učinek dušikovega oksida z zaviranjem razgradnje cGMP s PDE5 v kavernoznem telesu. Ko spolna stimulacija povzroči lokalno sproščanje dušikovega oksida, sildenafil zavira PDE5, poveča raven cGMP v kavernoznem telesu, sprosti gladke mišice kavernoznega telesa in kri teče v kavernozno telo. Študije so pokazale, da se erektilni odziv poveča s povečanjem odmerka in koncentracije v plazmi, učinek zdravila pa lahko traja 4 ure. Poskusi in vitro kažejo, da ima sildenafil visoko selektivnost do PDE5, ki je več kot 80-krat bolj selektiven kot PDE1, več kot 700-krat več kot PDE2 in PDE4 in 4000-krat več kot PDE3. Ker je PDE3 povezan z nadzorovanjem kontraktilnosti miokarda in PDE5 v miokardu ni, sildenafil nima pozitivnega inotropnega učinka in ne vpliva neposredno na kontraktilnost miokarda. Vendar sildenafil lahko sprosti krvne žile sistemskega krvnega obtoka in kadar se peroralno jemlje velik odmerek (100 mg), lahko povzroči padec krvnega tlaka v hrbtu [povprečni največji padec 1,12 / 0,73 kPa (8,4 / 5,5 mmHg)], in padec krvnega tlaka je najbolj očiten 1 ～ 2 uri po jemanju zdravila. Zato lahko spolna aktivnost povzroči srčne dogodke pri najvišji koncentraciji v krvi. Selektivni učinek sildenafila na PDE5 je le 10-krat večji od PDE6, PDE6 pa je encim, ki obstaja v mrežnici, zato lahko sildenafil pri visokih odmerkih ali visoki koncentraciji v krvi povzroči nenormalen barvni vid. Poleg človeške kavernozne gladke mišice nizke koncentracije PDE5 najdemo tudi v trombocitih, krvnih žilah, visceralnih gladkih mišicah in skeletnih mišicah. Sildenafil lahko poveča agregacijo trombocitov (eksperiment in vitro), zavira trombozo trombocitov (eksperiment in vivo) in sprosti okoliške krvne žile (eksperiment in vivo) z zaviranjem PDE5 v teh tkivih.

sildenafil.